داروی توپیرامات

 

مقدمه ای در مورد توپیرامات

توپیرامات ( Topiramate)

 

 توپیرامات

موارد مصرف توپیرامات

درمان تشنج و صرع در تشنجات پارشیال ، تشنجات تونیک، کلونیک ژنرالیزه ی اولیه در بزرگسالان و کودکان با سن بالاتر از ۲ سال، انواع سندرم های صرعی، پیشگیری از حملات میگرن و درمان اختلالات دو قطبی، افسردگی، اسکیزوفرنی،PTSD و اختلالات مربوط به خورانش eating disorder مصرف می شود.

 

موارد و مقدار مصرف توپیرامات

الف) تک درمانی در بیماران با شروع تشنج پارشیال یا تونیک : کلونیک اولیه.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۰ سال: دوز روزانه ۴۰۰ میلی گرم خوراکی در دو دوز منقسم (صبح و عصر) به ‏منظور تجویز دوز مذکور باید از روش زیر استفاده نمود:
هفته اول ۲۵ میلی گرم خوراکی ۲ بار در روز ، هفته دوم ۵۰ میلی گرم خوراکی ۲ بار در روز ، هفته سوم ۷۵ میلی گرم ‏خوراکی ۲ بار در روز ، هفته چهارم ۱۰۰ میلی گرم خوراکی ۲ بار در روز ، هفته پنجم ۱۵۰ میلی گرم خوراکی ۲ بار ‏در روز و هفته ششم ۲۰۰ میلی گرم خوراکی ۲ بار در روز.

ب) درمان کمکی در تشنج ‌های پارشیال و تونیک – کلونیک اولیه یا سندرم لنوکس – گاستوت.
بزرگسالان: شروع با دوز ۵۰- ۲۵ میلی گرم روزانه و تنظیم دوز دارو ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم بطور هفتگی. دوز توصیه شده ‏در موارد ابتلا به تشنج پارشیال ۴۰۰-۲۰۰ میلی گرم روزانه در دو دوز منقسم و در موارد ابتلا به تشنج تونیک – کلونیک ‏اولیه ۴۰۰ میلی گرم در دو دوز منقسم می‌ باشد.
کودکان ۲ تا ۱۶ سال: ۵-۹ ‏mg/kg‏ خوراکی به‌صورت روزانه در دو دوز منقسم. تنظیم دوز به‌صورت شروع با دوز ۱-۳ ‏mg/kg‏ روزانه برای هفته اول و سپس افزایش آن در فواصل زمانی یک تا دو هفته با دوز ۱-۳ ‏mg/lg‏ تا رسیدن به پاسخ ‏بالینی بهینه می‌ باشد. تنظیم دوز بر اساس نتیجه بالینی درمان می‌ باشد.

پ) پیشگیری از سردرد میگرنی.
بزرگسالان: هفته اول: ۲۵ میلی گرم خوراکی در هنگام غروب ، هفته دوم ۲۵ میلی گرم دوبار در هفته، هفته سوم ۲۵ میلی ‏گرم خوراکی صبح‌ها و ۵۰ میلی گرم خوراکی در هنگام غروب. دوز نگهدارنده ۵۰ میلی گرم خوراکی دو بار در روز می‌ ‏باشد.

تنظیم دوز: در بیماران با اختلال متوسط تا شدید کلیوی دوز دارو باید ۵۰ درصد کاهش یابد. دوز مکمل در طی همودیالیز ‏ممکن است نیاز شود.

 

—————————————————————————————
مکانیسم اثر توپیرامات
مکانیسم اثر این دارو به طور دقیق شناخته نشده است. مهار کانال های سدیمی حساس به ولتاژ در نورون های مغزی، مهار آزاد سازی اسید های آمینه تحریکی مانند گلوتامات در مغز و مهار گیرنده های نوع کاینیک اسید، افزایش میزان GABA در مغز، افزایش اثر مهاری نوروترانسمیتر GABA از طریق اتصال به گیرنده هایGABA A ، مهار اختصاصی ایزوآنزیم های کربنیک انهیدراز و مهار کانال های کلسیمی نوع L از مکانیسم های پیشنهادی در خصوص عملکرد دارو می باشد.

—————————————————————————————

تداخل دارویی توپیرامات


کاربامازپین و فنی توئین باعث کاهش احتمال سطح سرمی توپیرامات می‌ گردد.
مهار کننده‌های کربنیک انهیدراز مانند استازولامید باعث افزایش احتمال بروز سنگهای کلیوی می‌ شوند. از مصرف ‏همزمان خودداری شود.
در مصرف همزمان توپیرامات با سایر داروهای مضعفCNS‏ احتمال بروز اثرات تجمعی تضعیف ‏CNS‏ و همچنین ‏وقایع عصبی – روانی و عوارض شناختی افزایش می‌ یابد.
توپیرامات باعث کاهش اثر قرص‌های خوراکی جلوگیری از بارداری می‌ شود. بنابراین به بیمار توصیه نمایید از سایر ‏روشهای جلوگیری از بارداری استفاده نماید.
مصرف همزمان توپیرامات با الکل باعث تضعیف ‏CNS‏ و بروز اختلالات شناختی و وقایع عصبی – روانی می‌ شود. ‏بیمار باید از مصرف الکل خودداری نماید. ‏

 

—————————————————————————————

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

دارو ممکن است باعث افزایش ‏ALT, AST‏ و کاهش هموگلوبین و سطوح بیکربنات سرم گردد. ممکن است باعث کاهش ‏تعداد ‏WBC‏ شود. ‏

فارماکوکینتیک

جذب: جذب دارو سریع بوده و فراهمی زیستی آن حدود ۸۰ درصد می‌ باشد. غذا روی جذب دارو اثری ندارد.
پخش: سطح پلاسمائی دارو متناسب با دوز مصرفی افزایش می‌ یابد. نیمه عمر متوسط حذف دارو ۲۱ ساعت بوده و سطح ‏ثابت پلاسمائی آن در افراد با عملکرد طبیعی کلیه در عرض چهار روز بوجود می‌ آید. میزان اتصال پروتئینی دارو ‏درحدود ۱۷- ۱۳ درصد می‌ باشد.
متابولیسم: بطور وسیع متابولیزه نمی‌ گردد.
دفع: هفتاد درصد دارو بدون تغییر از ادرار دفع می‌ گردد. نیمه عمر پلاسمائی دارو ۲۱ ساعت می‌ باشد. ‏

 

—————————————————————————————
موارد منع مصرف و احتیاط


موارد منع مصرف: در افراد با سابقه حساسیت به دارو یا اجزاء‌ فرمولاسیون منع مصرف دارد.
موارد احتیاط : مصرف همزمان با سایر داروهای مهار کننده کربنیک انهیدراز و داروهای آنتی کولینرژیک به دلیل بروز ‏اختلالات تنظیم حرارت بدن با احتیاط انجام شود. ‏

 

—————————————————————————————

ارسال یک دیدگاه